Подлый фермент до сих пор избегал исследований с пептидными индикаторами, потому что он обитает не в исследуемой сыворотке крови, а вдоль стенок кровеносных сосудов и других тканей. Чтобы бороться с деградацией циркулирующих радиопептидов, исследователи совместно вводили ингибитор NEP под названием фосфорамидон, полученный из бактерий, одновременно с агентом для визуализации с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии и компьютерной томографии (SPECT / CT). Затем они применили этот метод ингибирования ферментов в нескольких исследованиях визуализации с участием ряда радионуклидных и пептидных аналогов.
Результаты этого исследования показали стабильный успех – до 40 раз больше циркулирующих радиопептидов при защите фосфорамидоном по сравнению с незащищенными контролями. Это означает, что простая совместная инъекция ингибитора фермента способствует значительному повышению биодоступности и метаболической стабильности агентов для радиопептидной визуализации, что приводит к более высокому захвату агента в опухолях-мишенях и, следовательно, к лучшему визуализации рака.
«Онкологи давно искали мощную« волшебную пулю », которая может находить опухоли везде, где они прячутся в теле, чтобы их можно было визуализировать, а затем уничтожить», – сказала Марион де Йонг, доктор философии, главный исследователь этого исследования, проведенного в Медицинском центре Erasmus. в Роттердаме, Нидерланды, в сотрудничестве с NCSR ‘Demokritos’ Афины, Греция. «Следуя этому инновационному подходу, мы смогли впервые добиться впечатляющего улучшения уровня циркулирующих и жизнеспособных радиопептидов, что привело к впечатляющему увеличению поглощения опухолью.
Ингибирование ферментов в организме может привести к более высокой диагностической чувствительности и терапевтической эффективности радиопептидных препаратов у онкологических больных."
Мало того, что количество циркулирующих радиопептидов увеличивалось в моделях небольших животных с различными типами опухолей, но и накопление радиопептидов также достигало пика в 14 раз по сравнению с контрольными группами, которые не получали фермент-ингибирующий фосфорамидон.
Эти результаты были четко визуализированы с помощью ОФЭКТ / КТ.