«Одно зеркальное отображение может быть терапевтическим, а другое – ядовитым», – сказал доктор. Mark R. Бискоу, доцент кафедры химии Городского колледжа Нью-Йорка.
Классический случай – талидомид, лекарство, продававшееся на рынке в 1950-х и 1960-х годах для лечения утреннего недомогания, которое привело к серьезным врожденным дефектам.
Профессор Бискоу возглавлял группу исследователей в CCNY, которая разработала новый метод подготовки библиотек одноэнантиомерных молекул для терапевтических исследований и исследований токсичности, который является более быстрым и потенциально менее дорогостоящим, чем методы, используемые в настоящее время в фармацевтической промышленности. Их результаты были опубликованы в журнале Nature Chemistry.
В настоящее время разработчики лекарств обычно полагаются на процесс хирального разделения, при котором соединения с примерно равными частями двух энантиомеров разделяются на индивидуальные энантиомеры. Биоферментные процессы также можно использовать для получения одноэнантиомерных молекул.
Эти стратегии расточительны и дороги, объяснил профессор Бискоу.
Он и его коллеги обнаружили, что металл, такой как палладий, можно использовать для достижения реакции кросс-сочетания с молекулой одного энантиомера без нарушения целостности зеркального изображения, сформированного в продукте. Таким образом они могли выделить одно зеркальное отражение для оценки в качестве кандидата на лекарство.
«Используя единичный энантиомер-партнер в реакции кросс-сочетания, мы можем быстро создать разнообразную библиотеку биологически активных молекул для использования в скрининге лекарств», – сказал он.