Боль, которую невозможно контролировать, может разрушить жизнь людей. Каждый пятый человек во всем мире в настоящее время страдает от хронической боли, а существующие обезболивающие часто не помогают.
Экономическое бремя огромно: только в США хроническая боль обходится примерно в 600 миллиардов долларов в год, что превышает совокупные экономические затраты на рак, диабет и инсульт.
Люди чувствуют, что часть их тела болит, когда нервы из пораженной области посылают сигналы в мозг через так называемый болевой путь. "Соединение, которое блокирует Nav1.7 каналов представляют для нас особый интерес. Предыдущие исследования показывают безразличие к боли среди людей, у которых отсутствует Nav1.7 каналов из-за естественной генетической мутации – поэтому блокирование этих каналов может отключить боль у людей с нормальными болевыми путями », – говорит руководитель исследовательской группы профессор Гленн Кинг из Института молекулярной биологии Университета Квинсленда, Австралия.
Часть поисков новых лекарств была сосредоточена на 45 000 видов пауков в мире, многие из которых убивают свою добычу с помощью ядов, содержащих сотни – или даже тысячи – белковых молекул. Некоторые из этих молекул блокируют нервную активность. "По самым скромным подсчетам, существует девять миллионов пептидов паучьего яда, и только 0.До сих пор изучен 01% этого обширного фармакологического ландшафта », – говорит исследователь д-р Джули Каэ Клинт.
Задача заключалась в том, чтобы создать метод исследования, который мог бы искать среди этого огромного количества пептидов те, которые могут быть полезны.
Решив эту задачу, исследовательская группа создала систему, которая может быстро анализировать соединения в ядах пауков. Используя их новый подход, были проверены яды 206 видов пауков, и было обнаружено, что 40% ядов содержат по крайней мере одно соединение, которое блокирует человеческий Nav1.7 каналов.
Из семи идентифицированных многообещающих соединений они обнаружили одно, которое было особенно мощным, а также имело химическую структуру, которая предполагала, что оно будет иметь высокие уровни химической, термической и биологической стабильности, что будет иметь важное значение для введения нового лекарства. Вместе эти свойства делают его особенно возбуждающим в качестве потенциального болеутоляющего.
«Открытие этого природного источника новых лекарств дает явную надежду на ускорение разработки нового класса обезболивающих, которые могут помочь людям, страдающим хронической болью, которую невозможно вылечить с помощью существующих методов лечения», – говорит д-р Клинт.
Новый подход к скринингу, используемый для выделения белковых молекул из ядов пауков, также может быть применен к другим соединениям, что дает более широкую надежду на создание новых и лучших лекарств.