Сияющий свет на сиротские рецепторы: сообщается о первом использовании искусственного переключателя света для управления естественным рецептором

Авторы демонстрируют возможности нового полностью оптического метода скрининга, проводя скрининг на «сиротские» рецепторы. Это рецепторы, для которых в настоящее время неизвестен природный лиганд.

Следовательно, орфанные рецепторы могут быть активированы только в клетках с использованием синтетического подхода, такого как искусственный выключатель света, представленный в этом исследовании. Используя метод оптического скрининга, исследователи идентифицируют новое активное соединение, которое связывается и ингибирует ROS1, орфанный рецептор, который играет роль в различных формах рака. Ингибирующее соединение AV-951, также известное как тивозаниб, уже прошло клинические испытания и может лечить многие формы рака.
В своем новом «полностью оптическом» методе скрининга исследователи используют свет как в качестве активатора, так и в качестве считывающего устройства клеточной сигнализации.

Никаких аналитических химикатов не требуется, что ограничивает количество шагов, необходимых для проведения скрининга. При использовании светодиодов оптическая активация является дешевой и очень специфичной.

Активация светом уже произвела революцию в исследованиях нейробиологии. В этом исследовании впервые использовался свет для контроля белка, естественный способ активации которого неизвестен.

Кроме того, это совершенно новое использование активации света расширяет оптогенетику в области открытия лекарств.