Амины – один из важнейших классов химических соединений на сегодняшний день. Амины, содержащие кольцеобразную структуру, называемую «арильной» группой, широко используются в фармацевтике, например, в самых продаваемых лекарствах Abilify, Crestor, Gleevec и Lidoderm. Ученые EPFL разработали метод получения арилсодержащих аминов дешевым и легко масштабируемым способом.
Работа опубликована в Nature Communications.
Амины с ароматическим арильным кольцом в своей структуре называются «гетероариламинами» и широко используются в медицинской химии. Этот процесс включает соединение амина с органической молекулой – так называемой «функциональной группой»."
В настоящее время для получения этих аминов требуется трехэтапный процесс, в результате которого образуются токсичные соединения, называемые анилинами.
Они часто используются в промышленности, например.грамм. сделать полиуретан. Химики производят гетероариламины, обрабатывая анилины водородом.
Ксиле Ху и Чи Вай Чунг из EPFL разработали новый метод получения гетероариламинов без предварительного прохождения стадии анилина.
Используя простой железный катализатор, исследователи смогли связать амины с органическими соединениями, которые широко используются в коммерческих продуктах, включая фармацевтические препараты.
Метод, который позволяет обойти стадию анилина, дает гетероариламины, которые обладают высокой толерантностью к функциональным группам и соответствуют аминам, полученным обычным анилиновым методом, с точки зрения универсальности и пригодности для широкого спектра химических применений. Некоторые из этих функциональных групп действительно требуют защиты при обычном синтезе амина, а это означает, что гетероариламины, полученные с помощью нового метода, также безопаснее производить.
Новый метод позволяет химикам синтезировать амины из исходных соединений, которые зачастую дешевле, проще в производстве и более доступны, чем анилины, которые в любом случае необходимо получать из таких соединений.
Авторы заявляют: «С этих точек зрения текущий метод можно рассматривать как ценную альтернативу традиционным методам аминирования, таким как прямое алкилирование и восстановительное аминирование."