Новое клиническое опробование, изданное в августовском выпуске Клинических Изучений рака, продемонстрировало, что больные раком, выпивающие один стакан сока грейпфрута в сутки, достигают тех же преимуществ от лекарства от рака, как они добрались бы больше чем от втрое больше из лекарственного средства раздельно. Это имело возможность кроме этого оказать помощь больным избежать побочных эффектов, которые связаны с громадными дозами лекарственного средства при сокращении затрат на лечение в один момент.
Исследователи из университета Чикаго Медицины изучили потенциальное влияние продуктов на устранении и внедрении препаратов, применяемых для лечения рака, и поняли, что восемь унций в сутки сока грейпфрута смогут замедлить метаболизм тела лекарственного средства, названного sirolimus, одобренным лекарственным средством для больных с пересаженными органами, каковые смогут кроме этого иметь преимущество для многих страдающих от рака.Они увидели, что sirolimus уровни были подняты на 350% у больных, кто выпил восемь унций сока грейпфрута в сутки, и на 500% в тех, каковые принимают кетоконазол, лекарственное средство, замедляющее метаболизм.Директор по изучению Эзра Коэн, Мэриленд, эксперт по раку в Медицине Университета Чикаго сообщил:«препараты и Сок грейпфрута с подобным механизмом, смогут существенно расширить уровни в крови многих препаратов, но это продолжительно вычисляли опасностью передозировки. Вместо этого мы желали видеть, имел возможность ли бы сок грейпфрута употребляться методом, которым руководят, расширить эффективность и доступность sirolimus».
Сок грейпфрута может ингибировать ферменты в кишечнике, разламывающие sirolimus и пара вторых препаратов. Эффект начинается в течение нескольких часов по окончании того, что исследователи именуют как «назначение сока грейпфрута», и неспешно стихает за пара дней.его команда и Коэн совершили три одновременных экспертизы фазы 1 sirolimus в который 138 больных с летальным раком и никакой известной действенной терапией, либо взятой лишь sirolimus либо sirolimus плюс кетоконазол либо sirolimus плюс сок грейпфрута. Дабы максимизировать самый громадный эффект антирака с мельчайшим числом побочных эффектов, команда начала первых больных на низких дозах sirolimus, что они увеличили, тогда как изучение прогрессировало, дабы оценить нужное количество лекарственного средства в каждом урегулировании, дабы достигнуть предназначенных уровней.
Они подчернули, что лучшая борющаяся с раком доза в sirolimus один, несколько состояла примерно из 90 мг в неделю, не обращая внимания на то, что они увидели, что дозы выше 45 мг позвали значительные желудочно-кишечные неприятности как тошнота и диарея, и исходя из этого перевели эту группу больных назад к 45 мг два раза в неделю. Наоборот, оптимальные дозы, дабы поддержать те же уровни лекарственного средства в крови для sirolimus плюс несколько кетоконазола составляли 16 мг в неделю и тот из sirolimus плюс несколько сока грейпфрута между 25 и 35 мг в неделю, которая существенно ниже.Комментарии команды: «Это – первое изучение рака, которое будет применять это сотрудничество еды лекарственного средства».
Не обращая внимания на то, что ни один из участников изучения не продемонстрировал полную реакцию примерно в 30% больных, рак стабилизировался, означая, что заболевание не прогрессировала, и один больной в группе сока грейпфрута продемонстрировал частичную реакцию в форме значительного сжатия опухоли, продолжавшегося больше трех лет. Если сравнивать с мало более сильным эффектом задержания лекарственного средства кетоконазола преимущество сока грейпфрута пребывает в том, что это нетоксично без риска передозировки.
Исследователи объявляют:«Исходя из этого у нас имеется в отечественном распоряжении агент, что может заметно расширить биопригодность (в этом изучении примерно 350%) и, критически в текущей среде, уменьшить затраты отпускаемого по рецепту лекарства на многих агентов, усвоенных ферментами P450».Sirolimus был одним из первых mTOR ингибиторов, развитых, дабы не допустить отторжение пересаженных органов, кроме этого имеющее эффекты антирака. Первенствуя лекарственным средством его класса, это было исходя из этого кроме этого первым, дабы оторваться патент, сделавший лекарственное средство более экономичным.
Комментарии команды: «Предстоящее сокращение затрат могло быть осознано «методом объединения лекарственного средства с агентами, ингибирующими его метаболизм».Сумма ферментов произвела, каковые ломаются, sirolimus варьируется от человека человеку, означая, что эффект сока грейпфрута кроме этого подвергается трансформации. Но тестирование ферментных уровней имело возможность угадать реакции в отдельных больных.Коэн сообщил: «Изменение в потенции самого сока грейпфрута возможно намного больше, чем изменение в ферментах, разламывающих sirolimus».
В начале изучения команда применяла консервированный сок грейпфрута, но анализы продемонстрировали недостаточные активные ингредиенты и команду, исходя из этого переведённую, дабы применять замороженный продукт концентрата.Команда выдвигает на первый замысел факт, что они лишь приобрели помощь со стороны Национальных Университетов Здоровья для их изучения, но не от любой фармацевтической компании, говоря, что находящие дозу изучения являются «не обязательно прибыльными» для фармацевтических компаний, в особенности в случае если итог изучения предлагает более низкие дозы, чем рекомендуемые производителем по окончании того, как лекарственное средство было одобрено и оценено.